作者：王宏韫 刘金彪 卢俊瑞 应明 杨旭云 杨树...2抗菌活性
摘要：在KOH/丙酮体系中,以5-甲基-4-N-取代苯基亚胺/胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,与溴-α-D-四乙酰葡萄糖进行Kenigs-Knorr反应合成了10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基/胺基-3-S-（2＇,3＇,4＇,6＇-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基）-1,2,4-三唑（2a-2e,5a-5e）;并在二氯甲烷/甲醇/甲醇钠混合体系中水解脱除乙酰基,得到10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基-3-S-（β-D-吡喃葡萄糖基）-1,2,4-三唑（3a-3e）及5-甲基-4-N-取代苯基胺基-3-S-（β-D-吡喃葡萄糖基）-1,2,4-三唑（6a-6e）.化合物的结构均经核磁共振波谱（NMR）、红外光谱（IR）和高分辨质谱（HRMS）分析确证.生物活性测试结果表明,目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠球菌普遍具有较好的抗菌活性.化合物3d和3e对4种菌株的最小抑菌浓度相对较低,表现出较强的广谱抗菌活性.
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