葛根素4′-位和7-位衍生物的合成及其抗缺氧活性

作者：邹奥男; 彭涛; 王刚; 温晓雪; 王彦志; 冯...葛根素衍生物合成构象异构抗缺氧活性

摘要：以葛根素为起始原料,经醚化反应制备中间体4′-O-(3-溴丙基)葛根素(3)和7-O-(3-溴丙基)葛根素(4),3和4分别经胺化反应合成葛根素衍生物4′-O-[3-(4-吗啉基)丙基]葛根素(1)和7-O-[3-(4-吗啉基)丙基]葛根素(2),其结构经1HNMR、13CNMR、HR-MS(ESI-TOF)和NOE表征,其中4和2为新化合物。通过小鼠常压抗缺氧实验对葛根素及1和2的活性进行评价,结果显示葛根素、1和2灌胃给药对缺氧小鼠存活时间的延长率分别为24.43%、10.62%、28.63%,化合物2的抗缺氧活性与葛根素相当,化合物1则较葛根素弱。

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