新型10-取代小檗碱衍生物的合成

作者：孟启; 华佳; 蒋卫华; 朱信辉; 滕巧巧小檗碱结构修饰长链烷烃脂溶性合成

摘要：2-羟基-3-甲氧基苯甲醛在酸性条件下脱除甲基制得2,3-二羟基苯甲醛(2);在不同碱作用下,2与卤代烷烃选择性反应生成邻、间烷氧基单取代中间体(3和4),经二次烷基化反应制得2-甲氧基-3-烷氧基、2-烷氧基-3-丁氧基苯甲醛(5a~5f);5a~5f与3,4-亚甲二氧基苯乙胺经脱水缩合生成席夫碱中间体,再依次经硼氢化钠还原生成胺,并与乙二醛水溶液发生双重环合反应,合成了一系列10-位非甲基取代的小檗碱衍生物(9a~9f),其中5b~5e和9a~9f为新化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS(ESI)表征。

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