作者:文逸宁 袁伟媛 吴勇巍 陈雪 相玉红 张卓...12疱疹病毒抗病毒
摘要:目的设计合成一系列新型1,2,3-三氮唑类化合物,评价其抗人类巨细胞病毒和带状疱疹病毒活性。方法氰基乙酸乙酯与叠氮化物进行环加成反应得到5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物,再与胺类化合物反应将酯基转化为酰胺基得到目标化合物;苯基炔与叠氮化物进行环加成反应得到另外一类1,4-双芳基-1,2,3-三氮唑类目标化合物。测试了部分目标化合物对人类巨细胞病毒(HCMV,AD-169 strain、Davis strain)和水痘-带状疱疹病毒(VZV,TK~+ strain、TK~- strain)的抗病毒活性。结果与结论合成了16个1,2,3-三氮唑类目标化合物,其中,12个是未见文献报道的新化合物。抗病毒活性测试结果显示,化合物4f能够有效地抑制HCMV(EC_(50)=11.7μmol·L~(-1))和VZV(EC_(50)〉4μmol·L~(-1))病毒。
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