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葛根素羧甲基壳聚糖微球的工艺优化及其体外释放

作者:刘诗雨 柏希慧 董林娟 王昌利 宋逍葛根素羧甲基壳聚糖微球优化体外释放

摘要:以羧甲基壳聚糖为载体、戊二醛为交联剂,采用乳化交联法制备葛根素羧甲基壳聚糖微球。以载药量、包封率和平均粒径为评价指标,应用单因素试验和星点设计-效应面法优化处方。所得优化工艺为葛根素与羧甲基壳聚糖质量比为1∶1,羧甲基壳聚糖浓度为2.5%,油水比为6∶1,戊二醛用量为1 ml。优化所得的微球近似呈球形,表面较光滑,载药量、包封率和平均粒径分别为(25.73±0.15)%、(51.47±0.31)%和(78.8±0.7)μm(n=3)。载药微球在0.1 mol/L盐酸和p H 6.8磷酸盐缓冲液中均存在较显著的突释效应,2 h累积释出约39%;24 h时累积释放率均约为68%。该微球在两种介质中的体外释放数据均用Higuchi模型拟合效果较好(r值为0.973和0.959)。

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