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普芦卡必利关键中间体4-氨基-5-氯-2,3-二氢-7-苯并呋喃苯甲酸的合成工艺研究

作者:石权达 闫冬 高静 姚宏涛普芦卡必利合成

摘要:目的研究普芦卡必利关键中间体4-氨基-5-氯-2,3-二氢-7-苯并呋喃苯甲酸的合成工艺。方法以2-甲氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酸甲酯为起始原料,经脱甲基、溴化、缩合、环合、水解得到目标产物。结果经五步合成了目标产物,总收率为63%,目标化合物结构经1HNMR和MS确证。结论该合成方法原料易得,反应条件温和,适合大规模制备。

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中国药业

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